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2016年08月02日,说说氨茶碱配制那些事  

2016-08-02 00:11:50|  分类: 校园、教育 |  标签: |举报 |字号 订阅

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        问题来自于《健康报》上的一篇文章,对氨茶碱溶媒选择有以下争议:

        1.《新编药物学》16 版及药品说明书都记载氨茶碱用葡萄糖注射液做溶媒,但是高等教育出版社《临床药理学》P111 说葡萄糖与氨茶碱有配伍禁忌。

        2. 有人认为:氨茶碱注射液呈碱性,pH 值接近 9.6,而葡萄糖注射液(GS)的 pH 值为 3.2 ~ 5.5,两者配伍使用会存在酸碱反应。

        3. 另外,氨茶碱使用葡萄糖注射液对糖尿病患者也不利。

        答案五花八门,看来大家对氨茶碱的配伍都很有兴趣。那我们今天就来深挖一下氨茶碱的配伍吧。

        扒一扒:氨茶碱究竟是「何方神圣」

        氨茶碱是临床常用的平喘药,包含了 84.0% ~ 87.4% 的无水茶碱和 13.5% ~ 15.0% 的无水乙二胺。其药理作用主要来自于茶碱,乙二胺用于增加茶碱的水溶性。

        说明书上写明用葡萄糖做溶剂,但网友回复用糖水盐水都配过,并未发生任何不良反应。

        那么到底应该用什么溶媒呢?

        据文献《氨茶碱注射液与五种常用输液的配伍稳定性考察》。氨茶碱注射液与不同溶液配伍后 24 h 内的 pH 无明显变化。配伍液 24 h 内的含量变化结果显示氨茶碱注射液溶于五种常用溶媒在,24 h 内外观均无色澄明,pH 值和含量基本变化不大。因此,理论上说选择任何一种溶媒均是合适的。

        为什么说明书里写明要用葡萄糖注射液?

        1. 血液 pH 为 7.35 ~ 7.45,输注药物的 pH 应在 5 ~ 9 之间为宜。药物 pH < 4.1 静脉内膜可出现严重的组织学改变,pH > 8 或 pH < 6,易导致静脉炎的发生。几种溶媒溶解氨茶碱后得到溶液 pH 相近,葡萄糖做溶媒相对 pH 略低。这可能使说明书中记录葡萄糖为氨茶碱溶媒的原因。

        2. 血液的渗透压在 250 ~ 310 mOsm/kg,氨茶碱注射液(25 mg/mL)的渗透压为 170mOsm/kg,250 mg 氨茶碱注射液用 5% 葡萄糖注射液 50 mL 稀释后的渗透压为 300mOsm/kg,而用 0.9% 氯化钠注射液稀释后的渗透压为 327mOsm/kg。用糖水稀释渗透压略低,对静脉刺激略小。

        3. 生理盐水中可能含有杂质,而乙二胺易与金属形成络合物。但现在的制剂工艺使生理盐水中杂质减少。

        4. 在输液配置时,若直接用相应溶剂溶解和稀释某些药物时 , 时常出现输液变浑浊的现象。经调查发现,这些药物宜先用 pH 值相近的注射用水溶解,再以合适的大量溶剂稀释。因此,氨茶碱溶解于葡萄糖宜慢,以免结晶析出。

        综上,个人认为用生理盐水和葡萄糖做溶媒应都可以。用葡萄糖可能减少对静脉的刺激。

        注意:

        这些药物不能与氨茶碱配伍物理化学配伍禁忌

        头孢呋辛:25℃ 下 1 h 后两者配伍出现颜色加深, pH 下降。

        左氧氟沙星、莫西沙星:两者配伍后溶液颜色由淡黄变为无色。

        多巴胺:氨茶碱的加入会降低配伍液中多巴胺的稳定性。

        西咪替丁:两者配伍 4 h 内稳定,6 h 内西咪替丁含量下降。因此应在 4 h 内使用。

        酚妥拉明:不影响氨茶碱的稳定性, 但与氨茶碱配伍后使溶液 pH 呈碱性, 导致酚妥拉明不稳定。

        药效学配伍禁忌

        氨茶碱治疗窗窄,易发生药物相互作用影响疗效。

        氨茶碱的主要药理成分为茶碱。茶碱主要经肝药酶 CYP1A2 代谢,因此对该酶有抑制或诱导作用的药物均会影响其血药浓度。酶抑制剂及诱导剂均不宜配伍,或者应监测血药浓度。

        酶抑制剂:阿比特龙(用于治疗难治性前列腺癌)、大环内酯类抗菌药物、喹诺酮类抗菌药物、西咪替丁、氯霉素、口服避孕药、普罗帕酮、地尔硫卓、维拉帕米、美西律等。如有联用,应注意观察患者症状,以减少不良反应的发生。

        酶诱导剂:苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、异烟肼等。如有联用,应注意观察患者疗效,必要时增加茶碱剂量。

        黄嘌呤类药物:与黄嘌呤类药物(如:二羟丙茶碱)等联用,会使药效增强,毒性亦增加。因此,应避免两者联用。

        抗甲状腺药:甲亢能加快机体代谢,加快茶碱的代谢清除,使其血药浓度降低。因此,当茶碱与抗甲状腺药物联用,机体从甲亢状态转为正常状态时,将使茶碱的血药浓度升高。

        β受体阻滞剂:所有的β受体阻滞剂,尤其是β2 阻滞剂可收缩支气管,因此均有可能从药效学上拮抗支气管扩张剂的作用。

        其他利托那韦等蛋白酶抑制剂可使茶碱血药浓度降低 30% ~ 40%。

        甲氨蝶呤与茶碱合用可降低茶碱清除率,使其血药浓度上升 20%,但机制不明。

        用于慢性病的治疗,测定用药 3 日的茶碱血药浓度以 10 ~ 20 μg/mL 为宜。

        既往认为茶碱的有效血药浓度为 10 ~ 20 μg/mL,大于 20 μg/mL 即可产生毒性反应;

        近来研究表明,5 ~ 10 μg/mL 的低血药浓度亦可达较好疗效,故用量有减少趋势。

        以上就是所有氨茶碱配伍方面的总结了,希望能帮助大家更合理地使用氨茶碱。

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